domingo, 11 de agosto de 2019

Un alivio para los pacientes con enfermedad de Alzheimer

La Memantina es un fármaco desarrollado por la compañía farmacéutica germana Merz para el tratamiento sintomático de diversos tipos de demencia, cuya utilización fue aprobada en Alemania, bajo la marca registrada Axura.

En mayo del 2002 un Comité ad hoc de la Unión Europea aprobó la utilización de la Memantina en los países miembros para el tratamiento de los casos de enfermedad de Alzheimer intensos o muy intensos, siendo introducida también en el mercado con la marca Ebixa.

La Memantine


La Memantine protege a las neuronas contra la acción excitadora en exceso o sobre estimulación provocada por un neurotransmisor, el glutamato, el cual, abriendo unos receptores situados en la superficie celular, conocidos con las siglas NMDA (correspondientes a su constitución química como N-Metil-D-Aspartato) facilita la entrada libre de gran cantidad de calcio en el interior de las células, con lo que propicia su degeneración y muerte.

Cerca del 70% de todas las sinapsis excitadoras del sistema nervioso central son estimuladas por cuidadores a domicilio, por lo que, cuando se producen alteraciones en este mecanismo de neurotransmisión, se originan procesos degenerativos neuronales que conducen a estados de demencia, entre ellos, los de la enfermedad de Alzheimer.

Neuronas de la excitotoxicidad del glutamato


En circunstancias normales, los receptores NMDA están bloqueados por iones de magnesio, que protegen a las neuronas de la excitotoxicidad del glutamato. Durante el proceso de aprendizaje y de la consiguiente memorización, se liberan transitoriamente a nivel de las sinapsis elevadas concentraciones del neurotransmisor glutamato.

En estas circunstancias, el magnesio deja el paso libre al calcio, entra en la célula, y a través de pasos secundarios, la señal es reconocida por la célula nerviosa.

En las enfermedades neurodegenerativas, como el Alzheimer, se libera continuamente glutamato, y sus elevadas concentraciones a nivel de los receptores neuronales NMDA consiguen desplazar al ion magnesio, con lo que queda el paso libre a un flujo continuado y nocivo del calcio en el interior de la neurona. A pesar de todo, debido a la elevada concentración de calcio ya presente en la célula, la señal no es detectada por ésta, con la consiguiente demencia.

El mecanismo por el cual la Memantina protege a las neuronas de la denominada excitotoxicidad del glutamato -con la consiguiente entrada libre del calcio y la consecutiva destrucción celular- consiste en el bloqueo de los receptores NMDA, gracias a la gran tendencia de dicho fármaco por acoplarse con ellos; de este modo, la Memantina cierra el paso al flujo excesivo y destructivo del calcio en el interior de la neurona.

Desde el punto de vista clínico, los ensayos realizados hasta ahora han permitido comprobar que el tratamiento con Memantina retrasa el declive de la función cognitiva de los pacientes con una enfermedad de Alzheimer moderadamente avanzada.